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在全球范围内,新冠病毒确诊感染人数曾经超越了130万。几小时前,英国首相鲍里斯·约翰逊也住进了重症监护……不幸的是,至今我们还没有一款对立新冠病毒的有效疗法。一些富有潜力的候选药物,要么在临床实验中折戟,要么还在等候临床实验的结果。
  一些传染病专家们指出,用现有的“老药”去治疗全新的病毒,几有一点碰运气的成分。即使它能获得好的效果,也一定能对立未来可能呈现的其他冠状病毒。为此,这些专家们呼吁医药行业还是要开发“广谱抗病毒药”,有望应对未来的冠状病毒疫情迸发。
  今日,顶尖学术期刊《科学》的子刊《科学·转化医学》上就报道了这样一款“广谱抗病毒药”。它不只在人类细胞中显著抑止了新冠病毒的复制,还在小鼠模型中,有效抑止了SARS病毒和MERS病毒。更关键的是,这种药物有口服的潜力。通常来讲,口服药物的优势在于感染者无需冒风险前往医院承受注射,在家就能停止治疗。作者们表示,该研讨彰显了这款疗法治疗新冠病毒,以及其别人畜共患冠状病毒的潜在抗病毒效果。
  这款药物叫做EIDD-1931(也叫做NHC),是一种核苷酸相似物。它的潜在原理是在病毒内惹起变异,让病毒无法顺利存活。先前,它在流感病毒和埃博拉病毒等多种RNA病毒里展示出了抗病毒的活性。值得一提的是,这些病毒之间没有几亲缘关系,也标明该分子的广谱抗病毒活性。为了理解这款分子在新冠病毒和其他冠状病毒上的抗病毒潜力,研讨人员们做了一系列测试。
▲该分子在细胞实验中,可有效抑止新冠病毒、SARS病毒、以及MERS病毒的复制(图片来源:参考材料[1])
▲该分子在细胞实验中,可有效抑止新冠病毒、SARS病毒、以及MERS病毒的复制(图片来源:参考材料[1])
  在人类的原代气道上皮细胞中,研讨人员们先是确认,较高浓度(100 μM)的EIDD-1931不会惹起细胞基因表达的明显变化,从一定水平上支持了它的平安性。随后,研讨人员们发现,该分子在气道上皮细胞中,能有效减少新冠病毒、SARS病毒、以及MERS病毒的复制。作者们指出,这标明在该细胞系内,EIDD-1931在不惹起细胞毒性的状况下,存在有效的抗病毒活性。
  有意义的是,这款分子看似还能对一些变异的冠状病毒停止抑止。研讨人员们在文中提到,另一款广受关注的抗病毒药物瑞德西韦(remdesivir)针对的是RdRp靶点,而当该靶点呈现两个特定变异时,会让瑞德西韦生机大减。但呈现这两个变异的耐药病毒株,却对EIDD-1931变得更为敏感。这标明EIDD-1931与瑞德西韦各自具有共同的作用机理,可能存在互补效应。
▲EIDD-2801的分子构造式(图片来源:参考材料[2])
▲EIDD-2801的分子构造式(图片来源:参考材料[2])
  在体外实验获得积极结果后,研讨人员们决议把眼光转向体内。为了进步在动物体内的药代动力学和口服可及性,这次他们运用的是EIDD-1931的前体药物(名为EIDD-2801,能够口服)。在小鼠模型里,两者的血浆特征很接近。
  研讨发现,在感染了SARS-MA15(一种小鼠SARS病毒)的小鼠模型中,EIDD-2801显著缓解了小鼠的体重降低现象,也减少肺部出血。此外,在肺部的SARS病毒程度也随药物浓度升高而降低,表现出了剂量依赖性。而且在感染后,越早运用,效果看似越好。在感染MERS病毒的小鼠里,科学家们也察看到了相似的结果。
▲在感染后,越早运用,效果看似越好(图片来源:参考材料[1])
▲在感染后,越早运用,效果看似越好(图片来源:参考材料[1])
  综合这些结果来看,研讨人员们在论文最后提到,这些数据支持EIDD-2801的进一步开发。这种广谱的抗病毒药物不但有望治疗当下的冠状病毒,还有望对将来的冠状病毒感染停止治疗。学界对这项研讨也十分关注,美国化学会旗下C&EN对该研讨也做了专文报道。不过我们也需求留意,和瑞德西韦不同,我们至今还没有EIDD-2801的人类平安性数据。先前,具有这款药物开发权的公司宣布,将尽快与美国FDA停止沟通,商谈临床实验的事宜。今天,FDA也宣布正式批准EIDD-2801进入人体临床实验。

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